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LY2940680/1258861-20-9 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg

4-fluoro-N-methyl-N-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide

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  • 生产厂家: 美国StemRD公司
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  • 产品编号: HY-001294
  • 产品种类: 营养物

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产品描述 LY2940680与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。
靶点
IC50
体外研究 LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib. [1]
体内研究 LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch+/- p53-/- transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity. [2]
 分子量(512.5),化学式(C26H24F4N6O)

 

LY2940680/1258861-20-9 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg

 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 0.66 mg/mL (1 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 2 mg/mL (3 mM)
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 
Chemical Name 4-fluoro-N-methyl-N-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide

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特征: LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂
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特征: PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
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