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RKI-1447/1342278-01-6 ROCK抑制剂,50mg

Urea, N-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-N'-[4-(4-pyridinyl)-2-thiazolyl]-

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产品描述 RKI-1447是一种有效的ROCK1ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。
靶点 ROCK2 ROCK1
IC50 6.2 nM [1] 14.5 nM [1]
体外研究 RKI – 1447是一种细胞渗透性pyridylthiazolyl -尿素,作为一种有效的,ATP位点靶向Rho激酶抑制剂,并显示针对PKA , PKN1/PRK1 , p70S6K/RPS6kB1 , AKT1 , MRCKa/CDC42BPA的多效价降低(在1 μM时抑制率分别为 85.5%,80.5%,61.9% , 56.0% ,和50.4%)或其它15种激酶。该RKI-1447/ROCK1复合物的晶体结构表明RKI – 1447是I型激酶抑制剂,通过与铰链区和DFG基序和ATP结合位点结合。在人类癌细胞中,RKI – 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化,而在浓度高达10μM时对AKT ,MEK,和S6激酶的磷酸化水平没有影响。 RKI – 1447也抑制LPA刺激下ROCK-介导的细胞骨架重组(肌动蛋白应力纤维形成),但不影响PDGF和血管舒缓激肽刺激下PAK-介导的伪足和丝状伪足形成。 RKI -1447抑制乳腺癌细胞的迁移,侵袭和锚定非依赖性肿瘤的生长。[1]
体内研究 在转基因小鼠模型中,RKI-1447有效抑制乳腺肿瘤的生长。小鼠肿瘤用RKI-1447处理时,肿瘤体积增加的平均百分比仅为8.8%。因此,RKI-1447抑制乳腺肿瘤的生长87%,并且和对照小鼠相比,乳腺肿瘤小7.7倍。RKI-1447治疗不会导致小鼠体重减轻。[1]
化学式(C16H14N4O2S),分子量(326.37

 

RKI-1447/1342278-01-6 ROCK抑制剂,50mg

 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 65 mg/mL (199 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
体内 15% Captisol, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name Urea, N-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-N’-[4-(4-pyridinyl)-2-thiazolyl]-

 

 

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