产品编号：HY-001307

SB505124

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产品英文名称：SB505124
产品中文名称：TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂

SB505124 选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂生物活性：

产品描述	SB505124是一种选择性TGFβR-IALK4， ALK5抑制剂，IC50分别为129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1， 2， 3和6。
靶点	ALK5	ALK4
IC50	47 nM	129 nM
体外研究	SB- 505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM，选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞，也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2，加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞，C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞，抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力，这种作用存在浓度依赖性。SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。 SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。
体内研究	SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡，持续10天以上，没有任何严重的术后并发症，并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg，然而 SB-505124处理一周后，眼内压涨到10 mmHg。

SB505124 选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂化学数据：

解性 (25°C) *	体外	DMSO	67 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	67 mg/mL (199 mM)
	体内	30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,	10 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine

SB505124 选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂处理和存储：

安全处理的资料	避免吸入和接触皮肤，眼睛和衣物;材料可能具有刺激性。
储存	储存于-20°C低温环境。

SB505124 选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂接触控制和个人防护：

SB505124 选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂稳定性和反应性：

稳定性:	稳定的，按照说明存储，避免强氧化剂。
避免热分解的条件:	避免光和热
危险的分解产品:	热ecomposition可能会产生有毒气体，如一氧化碳，二氧化碳和氮氧化物

暂无说明书

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