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PI3K激酶抑制剂,LY294002/154447-36-6,PI3Kα/δ/β的抑制剂

2-morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one

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  • 产品编号: HY-001317
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产品描述 LY294002是第一个人工合成的PI3Kα/δ/β的抑制剂,IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM,在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够抑制自噬体的形成。
靶点 p110α p110δ p110β
IC50 0.5 μM [1] 0.57 μM [1] 0.97 μM [1]
体外研究 LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系,使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降, 明显抑制生长和诱导凋亡。[2] LY294002作用于肿瘤细胞,诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此,在体外,LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期,导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制,部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。[3]
体内研究 体内,LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。[2] LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。[3]
特征 LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂,可作用于酶的ATP结合位点,且抑制自体吞噬的螯合作用。化学式 C19H17NO3
激酶实验 使用重组酶和1 μM ATP,通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时,然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP,测定LY294002作用于一组激酶的效果。

细胞试验: 

细胞系 结肠癌细胞系: DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
浓度 0-50 μM
处理时间 0-48小时
方法 1×105个细胞(每孔100 μL)接种在96孔板上。加入LY294002,重复加三次,在37oC下培养0-48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。

动物实验: 

动物模型 腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大)
配制 溶解在DMSO和0.25 ml PBS中
剂量 0-100 mg/kg
给药处理 每天腹腔注射,持续3周
溶解度 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL
* 溶解度检测是由技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

 

 

PI3K激酶抑制剂,LY294002/154447-36-6,PI3Kα/δ/β的抑制剂化学属性

 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 36 mg/mL (117 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 21 mg/mL (68 mM)
体内 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name 2-morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one

 

 

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特征: PI-103是第一个有效合成的mTOR抑制剂。

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