LY364947
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产品英文名称:LY364947
产品中文名称:ATP 竞争性TGFβR-I 抑制剂
LY364947 ATP 竞争性TGFβR-I 抑制剂生物活性:
产品描述 | LY364947是一种有效的,ATP竞争性的TGFβR-I抑制剂,IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。 | |||||
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靶点 | TGFβRI | RIPK2 | CK1δ | TGFβRII | MLK-7K | |
IC50 | 59 nM | 0.11 μM | 0.22 μM | 0.4 μM | 1.4 μM | |
体外研究 | LY364947 is an ATP competitive and tight-binding inhibitor, inhibiting phosphorylation of P-Smad3 by TGFβR-I kinase with Ki of 28 nM. LY364947 inhibits in vivo Smad2 phosphorylation within the NMuMg cells with IC50 of 135 nM. LY364947 reverses TGF-β-mediated growth inhibition in NMuMg cells with IC50 of 0.218 μM. LY364947 potentiates the xVent2-lux BMP4 response in NMuMg cells by 30% at concentrations as low as 0.25 μM. LY364947 (2 μM) prevents TGF-β-induced epithelial−mesenchymal transition in NMuMg cells. LY364947 (3 μM) induces expression of Prox1 and LYVE-1 in almost all HDLECs after 24 hours. LY364947 promotes nuclear export of Foxo3a, with low Smad2/3 and high Akt phosphorylation levels in leukaemia-initiating cells. LY364947 (< 20 μM) suppresses leukaemia-initiating cells colony-forming ability after co-culture with OP-9 stromal cells. | |||||
体内研究 |
LY364947 (1 mg/kg i.p.) accelerates lymphangiogenesis, as evidence by significantly increased the LYVE-1-positive areas, in a mouse model of chronic peritonitis. LY364947 (1 mg/kg i.p.) significantly increases the LYVE-1-positive areas in tumor tissues in tumor xenograft models using BxPC3 pancreatic adenocarcinoma cells. LY364947 (25 mg /kg) increases p-Akt and decreases nuclear Foxo3a in leukaemia-initiating cells in CML-affected mice.
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LY364947 ATP 竞争性TGFβR-I 抑制剂化学特性:
溶解性 (25°C) * | 体外 | DMSO | 1 mg/mL (3 mM) |
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水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
Chemical Name | Quinoline, 4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]- |
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