Thiazovivin/1226056-71-8 卷曲蛋白激酶(ROCK)抑制剂,50mg化学属性

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LEE011 是一口服有效的，高度特异性CDK4/6抑制剂。
EHop-016
EHop-016 是一种特异性的Rac GTPase抑制剂，作用于Rac1， IC50为1.1 μM，同等有效抑制Rac3。
ZCL278
ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。
Y-27632 2HCl
Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，Ki为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用强200多倍。
GSK429286A
GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。
特征: More selective than Y-27632.
Fasudil (HA-1077) HCl
Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制剂， Ki分别为0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。
RKI-1447
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性。
Palbociclib (PD-0332991) HCl
Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5， EGFR， FGFR， PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。
特征: PD-0332991作为有应用前景的工具测定CDK激酶是否具有明显的治疗价值。
Alisertib (MLN8237)
Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Phase 3。
特征: MLN8237 是第一个口服有效的小分子Aurora A激酶选择性抑制剂。
BI 2536
BI 2536是一种有效的Plk1抑制剂，IC50为0.83 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。
特征: BI 2536是第一个有效的Plk1选择性抑制剂，抑制 Plk1的标记。