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GF109203X/133052-90-1 PKC抑制剂,10mg

1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-

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  • 产品编号: HY-001311
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产品描述 GF109203X是一种有效的PKC抑制剂,抑制PKCα, PKCβI, PKCβII和PKCγ,IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR, PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
靶点 PKCβ2 PKCβ1 PKCα PKCγ PDGFR

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IC50 16 nM [1] 17 nM [1] 20 nM [1] 20 nM [1] 65 μM [1]
体外研究 GF109203X,作为ATP竞争性PKC抑制剂,抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集,可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。[1] GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。[2][3] GF109203X通过抑制PKC,显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。[4]
体内研究
特征 比PKC抑制剂staurosporine的更大的选择性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信号转导通路的化学探针。在多种癌症的潜在用途。

 

 

激酶实验: [1]

蛋白激酶C检测 蛋白激酶C是通过测量32PI从[gamma-32PI] ATP转移到富含赖氨酸的组蛋白型III-S进行的。将反应混合物(80 μL)含有50 mM Tris-HCl, pH 7.4,100 μM 氯化钙,10 mM 氯化镁,37.5 μL/ mL的组蛋白型III,10 μM [gamma-32PI] ATP(1250 cpm/皮摩尔),31 μM牛脑磷脂酰丝氨酸和0.5μM 1,2 sn-dioleylglycerol。十五微升纯化的PKC(终浓度为0.38 μg/mL)加入到培养混合物。在30℃下10分钟后,通过加入30μL 30毫克/毫升的酪蛋白和0.9毫升12%的三氯乙酸停止。该酸性沉淀通过离心收集,溶于1N 氢氧化钠(100 μL),并用1ml的12%三氯乙酸再次沉淀。将沉淀物溶解在1N氢氧化钠(100微升),32P掺入由水溶胶闪烁计数测量。

细胞试验: [4]

细胞系 SNU-407结肠癌细胞
浓度 1 μM
处理时间 48 小时
方法 细胞增殖是通过3-(4,5 -二甲基吡啶-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)测定的。细胞接种在96孔板中,并让其生长过夜。细胞血清饥饿18-24小时,然后用1mM的乙酰胆碱在100 μL的无血清RPMI 1640培养液处理48小时。在加入卡巴胆碱30分钟前加入抑制剂。10微升MTT溶液(5毫克/毫升)加到各孔中,并将板在37℃温育3小时。除去培养基后,所形成的甲臜晶体的溶解在100 μL的DMSO中。在570 nm处的吸光度用酶标仪测定,背景吸光度在690nm处被减去。各测定法一式三份进行。

 

 

GF109203X/133052-90-1 PKC抑制剂,10mg化学属性:

 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 82 mg/mL (198 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-

 

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