SANT-1
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产品英文名称:SANT-1
产品中文名称:Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂
SANT-1 膜渗透性Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂生物活性:
产品描述 | SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。 | |||||
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靶点 | Smoothened receptor | |||||
IC50 | 1.2 nM(Kd) | |||||
体外研究 | SANT- 1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY- Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用,可能会改变其对 Cyclopamine的亲和力,而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞,抑制通路激活,在 Shh-LIGHT2实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时,SANT-1能够抑制细胞增殖,且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。 | |||||
体内研究 | ||||||
特征 | SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。 |
SANT-1 膜渗透性Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂化学性质:
溶解性 (25°C) * | 体外 | DMSO | 21 mg/mL (56 mM) |
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水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | 20 mg/mL (53 mM) | ||
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
Chemical Name | 1-Piperazinamine, N-[(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene]-4-(phenylmethyl)- |
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其他抑制剂订购信息:
GANT61
GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录,抑制hedgehog,IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。
SB431542
SB431542是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。
特征: SB-431542在EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。
Axitinib
Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。
特征: Axitinib与目前使用的sorafenib相比,作为二代治疗法,更有效。
AST-1306
AST-1306是一种新型,不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R也有效,作用于过表达ErbB2的细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。
Selumetinib (AZD6244)
Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Phase 1/2。
特征: AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。
PF-5274857
PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
特征: PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
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