3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
规格:
数量:
价格:
折后价:
金牌价格:
联系客服:
产品描述 | Sotrastaurin是一种有效的,选择性的pan-PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,Ki为0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。 | |||||
---|---|---|---|---|---|---|
靶点 | PKCθ | PKCβ1 | PKCα | PKCη | PKCδ | PKCε |
IC50 | 0.22 nM[1](Ki) | 0.64 nM[1](Ki) | 0.95 nM[1](Ki) | 1.8 nM[1](Ki) | 2.1 nM[1](Ki) | 3.2 nM[1](Ki) |
体外研究 | 在人和鼠的早期T细胞中,毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中,AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。[1]AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖,随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。[2] | |||||
体内研究 | AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。[2] 每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071,能延长心脏移植的大鼠的存活率,这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。[3] | |||||
特征 | 同以往的PKC抑制剂不同,AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。 |
Sotrastaurin/425637-18-9 蛋白激酶C (PKC)抑制剂,10mM/1mL化学属性
溶解性 (25°C) * | 体外 | DMSO | 87 mg/mL (198 mM) |
---|---|---|---|
水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | 2 mg/mL (4 mM) | ||
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
Chemical Name | 3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione |
---|
其他相关的 PKC 产品
GF109203X
GF109203X是一种有效的PKC抑制剂,抑制PKCα, PKCβI, PKCβII和PKCγ,IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR, PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
Ro 31-8220 Mesylate
Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。
LDN-193189 HCl
LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,这是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性,其IC50为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。
Enzastaurin (LY317615)
Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PKCα, PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。Phase 3。
Go 6983
Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。
Dequalinium Chloride
Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM.
SB431542
SB431542是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。
特征: SB-431542在EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。
LY2109761
LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
LY2157299
LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。Phase 2/3。
LDN-193189
LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
OriGen CP-70 CryoPur-DMSO 细胞冻存液 二甲基亚砜 进口USP级 CE认证 CP70
¥1Lifeline LL-0002 VascuLife EnGS Complete Kit 人内皮细胞培养基套装
¥1Anti-Human CD4 PerCP-Cyanine5.5 人CD4抗体
¥4,188Corning 88-571-kit Natural Killer Cell Serum-free Culture Kit II NK细胞活化扩增培养基套装
¥0Cellartis Y50200 MSC Xeno-Free Culture Medium 人间充质干细胞培养基,无外源无需包被
¥1Origen CS250 Freezing Bags vol-max 30-70mL 冻存袋 细胞治疗用药包材
¥1华雅思创生物获谱洛美施品牌授权代理,引领生物医药耗材新趋势
PerkinElmer 华雅现货代理 优势产品!
专门为iPSC 细胞治疗而开发的-康宁 354787 现货
升级您的iPSC细胞治疗研究 —— Corning SyntheGel基质胶系列
【新品】Tecan Revelo™ RNA-Seq High Sensitivity产品 优势 现货
探索SARS-CoV-2的奥秘:Revelo™ RNA-Seq High Sensitivity技术
Countstar Countstar Mira BF在类器官培养中利用
华雅思创生物代理Countstar:专业细胞成像分析设备的领先者
为什么选择康宁G418:细胞培养筛选的黄金标准
探索G418:细胞培养中的重要筛选工具