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Sotrastaurin/425637-18-9 蛋白激酶C (PKC)抑制剂,10mM/1mL

3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

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产品描述 Sotrastaurin是一种有效的,选择性的pan-PKC抑制剂,最有效作用于PKCθKi为0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。
靶点 PKCθ PKCβ1 PKCα PKCη PKCδ PKCε
IC50 0.22 nM[1](Ki) 0.64 nM[1](Ki) 0.95 nM[1](Ki) 1.8 nM[1](Ki) 2.1 nM[1](Ki) 3.2 nM[1](Ki)
体外研究 在人和鼠的早期T细胞中,毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中,AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。[1]AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖,随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。[2]
体内研究 AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。[2] 每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071,能延长心脏移植的大鼠的存活率,这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。[3]
特征 同以往的PKC抑制剂不同,AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。

 

 

Sotrastaurin/425637-18-9 蛋白激酶C (PKC)抑制剂,10mM/1mL化学属性

 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 87 mg/mL (198 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 2 mg/mL (4 mM)
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name 3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

 

 

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LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。

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