当前位置:

产品编号:HY-001309

Enzastaurin(LY317615)/170364-57-5 PKC抑制剂,50mg

3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

促销优惠 本商品正在参加促销活动,价格 -

规格:

-

数量:

价格:

¥-

折后价:

¥-

金牌价格:

¥-
  • 注册品牌:
  • 生产厂家: 美国StemRD公司
  • 订购货号:
  • 保存温度: 低温保存
  • 规格型号: 10mM/1mL,10mg,50mg,200mg
  • 产品编号: HY-001309
  • 产品种类:

到货时间:现货,期货1~3到货

联系客服:

客服电话 150 2101 0459

产品描述 说明书【下载】 用户评论【0】

产品描述 Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PKCα, PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。Phase 3。
靶点 PKCβ PKCα PKCγ PKCε
IC50 6 nM [1] 39 nM [1] 83 nM [1] 110 nM [1]
体外研究 Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。[1]Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。[2]
体内研究 Enzastaurin和radiation 联用处理移植瘤,促进血管密度降低。这和延迟肿瘤生长相关。[3]
特征

 

Enzastaurin(LY317615)/170364-57-5 PKC抑制剂,50mg化学属性

 

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 30 mg/mL (58 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
体内 15% Captisol, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
 
Chemical Name 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

 

 

其他相关的 PKC 产品

 

GF109203X
GF109203X是一种有效的PKC抑制剂,抑制PKCα, PKCβI, PKCβII和PKCγ,IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR, PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
Ro 31-8220 Mesylate
Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。
LDN-193189 HCl
LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,这是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性,其IC50为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。
Sotrastaurin
Sotrastaurin是一种有效的,选择性的pan-PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,Ki为0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。
特征: 同以往的PKC抑制剂不同,AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。
Go 6983
Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。
Dequalinium Chloride
Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM.
SB431542
SB431542是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。
特征: SB-431542在EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。
LY2109761
LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
LY2157299
LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。Phase 2/3。
LDN-193189
LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。

说明书【下载】

暂无说明书

用户评论【0】

购买Enzastaurin(LY317615)/170364-57-5 PKC抑制剂,50mg的用户评论如下:
暂无评论
如果您对生产厂家 美国StemRD公司,

Enzastaurin(LY317615)/170364-57-5 PKC抑制剂,50mg

感兴趣,欢迎添加QQ微信为好友进行咨询,您也可以拨打客服电话进行人工咨询。

浏览记录

暂无浏览记录