产品编号：HY-001327

Y-27632 2HCl 选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂

Y-27632 2HCl

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注册品牌： StemRD
生产厂家： 美国StemRD厂家
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产品编号： HY-001327
产品种类： 胚胎干细胞培养基

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产品英文名称：Y-27632 2HCl
产品中文名称：选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂

Y-27632 2HCl 选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂生物活性：

产品描述	Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，K_i为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用强200多倍。
靶点	ROCK1 (p160ROCK)	ROCK2
IC50	140 nM^](Ki)	300 nM (Ki)
体外研究	Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，K_i分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca²⁺敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1 μM。Y-27632 作用于培养的细胞，抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。
体内研究	Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val¹⁴-RhoA的大鼠，持续11天，延迟 MM1 细胞入侵。Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK, 降低缺氧诱导的血管生成，和血管重构。

Y-27632 2HCl 选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂化学特性：

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	64 mg/mL (199 mM)
		水	64 mg/mL (199 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	体内	Saline,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	(1R,4r)-4-((R)-1-aminoethyl)-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride

其他抑制剂订购信息：
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐，是一种GSK-3α/β抑制剂，IC50为10 nM/6.7 nM，可用于区分GSK-3和其最接近的同源物的Cdc2和ERK2。
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Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制剂， K_i分别为0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。
PD0325901
PD0325901是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 1/2。
Selumetinib (AZD6244)
Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Phase 1/2。
特征: AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。
Bortezomib (PS-341)
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特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制剂。
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特征: MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。

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